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  • Denise Reimbold

Forschung

Medikamentenentwicklung als Puzzlespiel

Die fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung durchsucht deshalb einzelne, kleine Molekülbausteine. © Foto: Tim Reckmann / pixelio.de
Die fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung durchsucht deshalb einzelne, kleine Molekülbausteine. © Foto: Tim Reckmann / pixelio.de

Die fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung durchsucht einzelne, kleine Molekülbausteine. Seit dem Jahr 2011 ist das Medikament Vemurafenib zugelassen, das mit einer fragmentbasierten Suche entwickelt wurde. Es wirkt gegen Hautkrebs. Wie diese Technik wirksame Substanzen findet, steht in der neuen Ausgabe der „Nachrichten aus der Chemie“.

Statt große Moleküle darauf zu prüfen, ob sie zum Beispiel ein krankmachendes Protein ausschalten, reicht es manchmal, Molekülfragmente mit dieser Wirkung zu finden. Die Fragmente, die sich am wirksamsten erweisen, verknüpfen Forscher zu größeren Strukturen. Das ist schwierig: Ist die Verknüpfung zu lang, ist das Molekül zu flexibel, ist sie dagegen zu kurz, ist das Molekül zu starr. Außerdem muss sich das gesamte Molekül in Wasser lösen und schon in geringsten Konzentrationen wirken. Dennoch kann das endgültige Design eines solchen Wirkstoffs aber funktionieren.

Fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung ist nicht nur schneller als das Überprüfen großer Moleküle, es zeigt auch die Schlüsselaktionen der Fragmente mit den Zielmolekülen. So lassen sich Wirkstoffe konstruieren, die am richtigen Ort angreifen und Krankmacher erreichen, die bislang als nicht zugänglich galten.

Wie Forscher mit biophysikalischen Methoden die Wechselwirkungen zwischen Fragment und Wirkort untersuchen, welche Prinzipien der fragmentbasierten Wirkstoffentwicklung zu Grunde liegen und welche Vorteile gegenüber dem Hochdurchsatzscreening bestehen, berichten Jonas Aretz und Christoph Rademacher in „Fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung“.

Nahezu 60.000 anspruchsvolle Chemiker und Chemikerinnen aus Wissenschaft, Wirtschaft und Lehre informieren sich mit den „Nachrichten" über Entwicklungen in der Chemie, in angrenzenden Wissenschaften sowie über gesellschaftliche und wirtschaftliche Aspekte. Kennzeichen der Zeitschrift der Gesellschaft Deutscher Chemiker sind das breite Spektrum der Berichte, das einmalige Informationsangebot an Personalien, Veranstaltungs- und Fortbildungsterminen sowie der große Stellenmarkt.

Weitere Informationen finden Sie unter
http://www.nachrichtenausderchemie.de „Nachrichten aus der Chemie"

Dr. Ernst Guggolz Abteilung Öffentlichkeitsarbeit, Gesellschaft Deutscher Chemiker e.V.
Gesellschaft Deutscher Chemiker e.V., Varrentrappstraße 40-42, 60486 Frankfurt am Main, Deutschland, Dr. Ernst Guggolz Chefredakteur Nachrichten aus der Chemie, Tel.: 069/7917-462, Fax: 069/7917-463, eMail: nachrichten@gdch.de
25.03.2015
22.06.2017, 11:21 | dre
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